In vitro dissolution profile of primaquine tablets available for malaria treatment in Brazil

A ineficácia clínica de muitos medicamentos tem servido de alerta para estudos mais profundos sobre os componentes da formulação, processos empregados e características físico-químicas dos fármacos. O objetivo deste trabalho foi avaliar a liberação in vitro de comprimidos de fosfato de primaquina disponíveis no Brasil para tratamento da malária, e o desenvolvimento de novas formulações de liberação convencional. Embora os comprimidos de fosfato de primaquina estudados tenham sido aprovados pelos critérios propostos pela Farmacopéia Americana (2006) para o teste de dissolução, não apresentaram desempenho adequado para o perfil de dissolução, mostrando retenção do fármaco durante a liberação. Os resultados indicam a existência de problemas nos comprimidos de fosfato de primaquina analisados, podendo sugerir como um dos fatores responsáveis pelo aparecimento de resistência dos parasitas.The clinical inefficacy of many medications has served to highlight the need for deeper studies on the formulation components, processes used and physicochemical characteristics of drugs. The objective of this study was to evaluate the in vitro release of primaquine phosphate from tablets available in Brazil for treating malaria, and the development of new formulations for conventional release. Although the primaquine phosphate tablets studied had been approved according to the criteria proposed by the United States Pharmacopoeia (2006) for the dissolution test, they did not present adequate dissolution performance characteristics, in that there was drug retention during the release process. The results indicate the existence of problems in the primaquine phosphate tablets analyzed, and it may suggest that this is one of the factors responsible for the appearance of parasite resistance

Estudo voltamétrico de redissolução catódica de cefaloglicina em meio aquoso sobre eletrodo de mercúrio

Voltamogramas de redissolução catódica de cefaloglicina em meio ácido exibem uma única onda de redução em potenciais próximos da descarga do eletrólito (-1.0 V). Entretanto, o fármaco pode ser determinado indiretamente em meio alcalino (pH 10) através do complexo formado entre cefaloglicina e Hg(I) gerado na superfície do eletrodo sob potencial de acúmulo positivo (Eac= +0.20 V). Uma curva de calibração linear no intervalo de 0.122 a 1.22 mg/mL foi obtida para cefaloglicina em tampão B-R pH 10 utilizando-se tempo de acúmulo de 30 seg e potencial de acúmulo de +0.20 V. O método mostra alta reprodutibilidade e sensibilidade com desvio padrão relativo de 1,4 % para 5 determinações de 5x10-7 mol/L de cefaclor e limite de detecção de 5,17 ng/mL.Cephaloglycin in B-R buffer pH < 4 is reduced at HMDE very close to the electrolyte discharge (-1.0 V). Nevertheless, in alkaline medium (pH 10) a peak at -0.6V is observed when cephaloglycin is accumulated at accumulation potentials close to +0.20V by formation of an adsorbed mercury complex. The accumulation of this complex is recommended for use in the indirect determination of cephaloglycin by cathodic stripping voltammetry in the range 0.122 to 1.22 mg/mL with pre-concentration for 30 sec at accumulation potential of +0.20V. The detection limit was calculated to be 5,17 ng/mL (n= 3). The relative standard deviation determined from five determinations at the 5x10-7 mol/L level was 1.4 %.Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES

Percutaneous absorption enhancers: mechanisms and potential

Transdermal applications of drugs present many advantages in terms of absorption, however this is not easily obtained through the transdermal route. The principle barrier is the stratum corneum and one of the strategies that have been found to promote cutaneous drug penetration is through the use of absorption enhancers. Many substances have been identified as absorption enhancers. Although the list of substances that promote absorption is growing, in most cases, there is a direct correlation between the effects of absorption enhancers and their skin toxicity. The use of these substances depends therefore on studies which focus on local and systemic toxicity, as well as action mechanisms.<br>A via transdérmica para a absorção de fármacos apresenta várias vantagens, porém a absorção através desta via não é fácil de ser obtida. A principal barreira encontrada é o estrato córneo e uma das estratégias encontradas para promover a permeação cutânea de fármacos é o uso de promotores de absorção. Há uma variedade de substâncias identificadas como promotores de absorção. Enquanto a lista de substâncias de promotores de absorção percutânea vem aumentando, na maioria dos casos, há uma correlação entre o efeito promotor e a toxicidade para a pele. O emprego destas substâncias depende, portanto, de estudos enfocando a toxicidade local e sistêmica, bem como o mecanismo de ação